ПН-ПТ: 08:00 - 19:00
Корзина
Тамифлю капс. 75мг №10

Тамифлю капс. 75мг №10

Ед. изм.: 1/1 уп.

Действующее вещество: Основным действующим веществом Тамифлю является противовирусный компонент осельтамивира фосфат со вспомогательными веществами (тальк, желатин, сорбитол, красители, имитаторы вкуса, консерванты, подсластители). Белый или желтовато-белый порошок применяется для приготовления водных суспензий, а также расфасован по капсулам различной дозировки и цвета.

Механизм действия: Противовирусный  препарат. Активное  вещество препарата Тамифлю - озельтамивира фосфат - является про-лекарством селективного ингибитора ферментов класса нейраминидаз вируса гриппа, которые очень важны для процесса высвобождения новых вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.
Активный метаболит подавляет нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
В исследованиях с естественной и экспериментальной гриппозной инфекцией лечение Тамифлю не влияло на образование противогриппозных антител. Применение Тамифлю не влияет на выработку антител в ответ на инактивированную вакцину.
В клинических исследованиях III фазы больные начинали получать Тамифлю не позднее, чем через 40 ч после появления симптомов. У 97% больных был грипп А, у 3% - грипп В. Лечение достоверно уменьшало продолжительность клинически значимых жалоб и объективной симптоматики до 32 ч. Тяжесть заболевания у пациентов с верифицированным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю, была на 38% меньше, чем при приеме плацебо. Тамифлю уменьшал частоту осложнений гриппа, требующих антибиотикотерапии (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), на 50% у взрослых больных молодого возраста. Были получены четкие доказательства противовирусной активности, выражавшиеся в сокращении времени выделения вируса из организма и уменьшении площади под кривой «вирусные титры - время».
У больных пожилого и старческого возраста прием Тамифлю в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы продолжительности заболевания, аналогичным таковому у больных более молодого возраста.
В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали или Тамифлю в той же дозе, или плацебо. Различий в медиане отрезка времени до уменьшения всех симптомов в группах Тамифлю и плацебо не было, однако продолжительность лихорадочного периода при лечении Тамифлю укорачивалась примерно на 1 день.
Количество больных, продолжающих выделять вирус на 2-й и 4-й день заболевания, в группе Тамифлю также было достоверно меньше. Профиль безопасности препарата в группе высокого риска был таким же, как в общей группе взрослых пациентов.
Частота резистентности клинических изолятов вируса типа А составляет не более 1.5%. Элиминация резистентного вируса (со сниженной чувствительностью) из организма пациентов, получавших Тамифлю, проходила без ухудшения клинического состояния больных. Все вирусы с резистентным генотипом являются неполноценными по сравнению с вирусом «дикого» типа и, по-видимому, менее контагиозны для человека. Признаков резистентности клинических изолятов вируса типа В не обнаружено.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь озельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных эстераз биотрансформируется в значительной степени (более 90%) в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 минут после приема Тамифлю внутрь, Cmax достигается через 2-3 ч и существенно (более, чем в 20 раз) превышает концентрацию про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита. Концентрация как про-препарата, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.
Распределение
Vd активного метаболита составляет примерно 23 л.
В экспериментах после перорального введения озельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной значимого лекарственного взаимодействия).
Метаболизм
Озельтамивира фосфат в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни озельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов T1/2 активного метаболита в плазме составляет 6-10 ч. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции.
С калом выводится менее 20% принятого внутрь меченного радиоактивной меткой озельтамивира фосфата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Назначение Тамифлю по 100 мг 2 раза/сут в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек показало, что величина AUC обратно пропорциональны снижению функции почек. Больным с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется коррекция дозы. По данным экспериментальных исследований in vitro у пациентов с нарушениями функции печени ожидать существенного увеличения AUC озельтамивира фосфата или его активного метаболита не следует.
У пациентов старческого возраста (65-78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2 оставался таким же, как у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по переносимости препарата коррекции дозы у лиц старческого возраста не требуется.
Данные по фармакокинетике препарата у детей ограничены. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у детей старшего возраста, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе в мг/кг. У детей от 5 до 8 лет прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). С увеличением возраста различие AUC у детей и взрослых (для доз в мг/кг) уменьшается, и у детей старше 12 лет экспозиция становится такой же, как у взрослых.

Показания к применению: Лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В, у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания: Возраст до 1 года;
-период беременности и кормления грудью;
-индивидуальная непереносимость компонентов;
-тяжелые заболевания почек, печени и обмена веществ.

Побочные действия: Со стороны ЖКТ: в 1% случаев при первом приеме лекарства наблюдались умеренная тошнота и рвота, понос, боль в животе, которые проходили самостоятельно, при дальнейшем лечении препарат переносился хорошо;
дерматологические проявления и аллергические реакции: в очень редких случаях встречались экзема, дерматит, кожные высыпания, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, отек Квинке;
со стороны ЦНС: на головную боль, нарушение сна, головокружение, слабость жаловалось около 1% пациентов.

Передозировка: В настоящее время случаев передозировки не описано.
Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота со рвотой или без нее.
Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Дозировка: Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 75 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Тамифлю можно принимать во время еды или вне связи с приемом пищи.
У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Пациентам с нарушениями функции почек и КК выше 30 мл/мин корректировать дозу не нужно.
У больных с КК менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) применение препарата не изучалось, поэтому при его назначении необходимо соблюдать осторожность.

Форма выпуска: Желатиновые капсулы для удобства выпускаются в трех вариантах дозировки:
30 мг вещества в однотонной непрозрачной светло-желтой капсуле;
45 мг вещества в однотонной непрозрачной светло-серой капсуле;
75 мг вещества в двухцветной капсуле — серый корпус, желтая крышечка.
В картонной пачке находится 1 пластинка с 10 капсулами.                                                                                                     Порошкообразная форма выпуска:                                                                                                                                                                     Мелко-гранулированный порошок с приятным фруктовым запахом содержит 30 мг осельтамивира фосфата и вспомогательные вещества. Используется для приготовления суспензий.
В комплекте продается мерный стаканчик, в котором порошок разводится водой, и дозирующий шприц, которым отмеряется необходимое количество готового раствора. Выпускается во флаконах темного стекла по 30 г.

Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С.

Производитель: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

1352
- +
Добавить в корзину

ВАЖНО! - Интернет-продажа лекарственных средств запрещена. Данное средство можно приобрести в нашей аптеке по адресу: г.Тюмень, ул. Республики, д. 169. Оформив заказ через сайт Вы можете забронировать препарат на 3 рабочих дня.